□ 本报记者  张  旭

　　日前，阿斯利康制药有限公司和其合作伙伴Ironwood公司宣布，治疗成人便秘型肠易激综合征（IBS-C）的创新药物利那洛肽将在华申请上市。该药有望成为中国IBS-C患者的新选择。
　　肠易激综合征（IBS）是一组持续或间歇发作，以腹痛、腹胀、排便习惯和（或）大便性状改变为临床表现，而缺乏胃肠道结构和生化异常的肠道功能紊乱性疾病。该综合征的典型症状为与排便异常相关的腹痛、腹胀，根据主要症状分为腹泻主导型、便秘主导型、腹泻便秘交替型3种类型。精神、饮食、寒冷等因素可诱使症状复发或加重。
　　阿斯利康全球中国研发中心负责人陈之鍵先生表示，IBS-C是一种严重影响生活质量的疾病。在中国，目前还没有针对IBS-C的有效治疗方法。利那洛肽属于同类药物中的首个（first in class）创新药物，目前在美国已获批准用于治疗成人IBS-C或慢性特发性便秘（CIC），并在其他一些国家获得批准用于成人IBS-C治疗。Ⅲ期临床研究结果明确地证实了利那洛肽在中国IBS-C患者中的疗效。对中国IBS-C患者而言，这是一个令人振奋的消息，也将为中国医生带来全新和有效的IBS-C治疗选择。阿斯利康与Ironwood公司正致力于利那洛肽在中国的注册申请，以让中国患者能够获得该首个创新有效药物。
　　利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C（GC‐C）激动剂，研究认为，该品具有两种作用机制。利那洛肽与小肠上皮细胞内的GC-C受体结合，激活GC-C，导致肠液分泌增加，并加速转运，而且还能降低小肠内痛觉神经的敏感性。
　　主要在中国实施的Ⅲ期试验的首要数据显示，与安慰剂治疗组患者相比，利那洛肽治疗组患者的两个协同主要终点的改善均有统计学意义。利那洛肽治疗组60.0%的患者腹痛/腹部不适得到缓解，而安慰剂治疗组这一比例为48.8%（p=0.001）。利那洛肽治疗组31.7%的患者达到了IBS症状缓解程度有效，而安慰剂治疗组为15.4%（p<0.0001）。利那洛肽治疗组患者报告的腹痛改善程度大于安慰剂治疗组患者：腹痛改善在治疗第一周就开始显现，并在整个治疗期间持续改善，治疗第十二周时观察到腹痛最大限度地改善（利那洛肽组改善44%，安慰剂组改善34%）。
　　据悉，该品在中国上市后，阿斯利康和Ironwood将共同负责其在中国的开发和商业化推广，而阿斯利康主要负责当地业务的执行。根据合作条款，阿斯利康已向Ironwood公司预付2500万元美元款项，两家公司将分享或分担利那洛肽中国业务的净利润和净损失，其中阿斯利康占55%份额；当达到某个特定的里程碑后，双方将按照50∶50比例分配。另外，如果阿斯利康达到某个级别销售目标时，除了商业化里程碑款项之外，Ironwood公司还将有资格从阿斯利康处获得1.25亿美元的款项。

（责任编辑：秋彤）