罗氟司特（RofluMilast）1993年由Altana公司（2007年被瑞士奈科明公司收购）首次研发，由瑞士奈科明公司（2011年被武田公司收购）上市，是一种口服的选择性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂，化合物专利今年7月2日到期。2010年6月，欧盟批准其用于严重的慢性阻塞性肺病（COPD），首先在德国和英国上市。2011年2月，罗氟司特在美国上市，商品名为Daliresp，剂型均为薄膜包衣片，规格为0.5毫克。目前在日本罗氟司特片处于Ⅲ期临床阶段，仍未上市。
　　曲折上市路
　　罗氟司特的上市颇有一番曲折。2005年，在欧洲开展的罗氟司特Ⅲ期临床RATIO试验的结果并不理想，未能支持之前为期6个月的RECORD试验所观察到的有效性，因此，辉瑞公司终止了与Altana开发罗氟司特的合作协议。随后，Altana撤销了之前递交的上市申请（MAA）。根据试验后专家分析，RATIO试验未能达到预期终点的重要原因与参与COPD试验受试者的选择缺乏针对性有关。直到2007年奈科明收购Altana时，罗氟司特的命运仍处于不确定之中。
　　在奈科明将罗氟司特细分为针对重度COPD患者后，罗氟司特的命运迎来了转折，最终成功上市。然而，其余两个PDE4抑制剂就没有这么好运。咯利普兰作为第一代PDE4抑制剂，由于有明显的胃肠道不良反应而被中断研究；而与罗氟司特同期的西洛司特在药物疗效及安全性方面均出现与预期的不同，也因此停止开发。
　　作为1天口服1次的片剂，罗氟司特不仅是严重COPD新疗法中的第一种药品，而且是第一种面向COPD患者的口服抗炎药。其独特的性质，有助于减少症状和疾病恶化率，成为靶向特定表型COPD，即存在与长期咳嗽和多痰相关的严重气流受限且具反复疾病恶化史患者的第一个药物。
　　我国申报及审批情况
　　根据咸达数据库（已整合CFDA药审中心和CFDA官方数据）统计（按受理号），截至今年7月30日，罗氟司特原料及制剂的申报共115个。其中，原料55个，片剂57个，胶囊2个（南京海纳医药科技有限公司和郑州明泽医药科技有限公司），分散片1个（四川青木制药有限公司）。
　　目前，罗氟司特片的第一家进口临床申请已获得临床批件，临床试验基本完成，由依格斯（北京）医疗科技有限公司申报，武田公司资助。合肥立方制药股份有限公司是首家获得罗氟司特片剂临床批件的国内企业，由该公司和南京华威医药科技有限公司一同申报。随后，北京法马苏提克咨询有限公司与重庆华邦胜凯制药有限公司也获得罗氟司特片剂的临床批件。而第一家申报3.1类（注：指已在国外上市销售的制剂及其原料药，和/或改变该制剂的剂型，但不改变给药途径的制剂）的天津汉康医药生物技术有限公司的罗氟司特片只获得了书面发补。其他公司的片剂、胶囊以及分散片依旧在审评之中。
　　根据奈科明的药品销售报告，罗氟司特片并未进入其公司销售额前15强的产品名单，而该排名第15的药品2013年销售额仅为136亿日元（合1.32亿美元）。因此，对于此品种，应理性仿制。（本文由咸达数据提供）

（责任编辑：秋彤）