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新化合物可缓解认知和记忆能力减退

来源:中国医药报 时间:2012-11-06 16:20:51 热度:581

  本报广东讯  记者白毅报道  中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组发现,氨基哒嗪类化合物作为神经炎症抑制剂,能有效缓解模型动物认知和记忆能力的减退。研究论文近日在美国化学会期刊《ACS Medicinal Chemistry Letters》上发表。
  胡文辉课题组采用传统的药物化学策略合成了大量的哌嗪类化合物,从中筛选得到一系列能在体外有效抑制神经胶质细胞过度激活的氨基哒嗪类化合物,并在动物模型上证实有效,且治疗效果与当前的阿尔茨海默病的一线治疗药物多奈哌齐(Donepezil)相当,部分化合物的药效明显优于Donepezil。在广州生物医药与健康研究院新药研发中心的推动下,化合物AD16作为抗阿尔茨海默病候选治疗药物已经进入临床前研究阶段。
  阿尔茨海默病是一种神经退行性的致死性疾病,临床表现为认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力进行性减退,严重危害患者身心健康。迄今为止,其发病原因尚不明确,现有的药物只能在一定程度上缓解症状却并不能逆转疾病的进程。随着潜在的重磅药物Semagacestat(Eli Lilly)、Bapineuzumab(JNJ&Pfizer)和Solanezumab(Eli Lilly)陆续宣告三期临床试验的失败,主流的致病假说之一的β淀粉样蛋白假说受到越来越多的挑战,而神经炎症作为治疗该病的另一突破口,日益受到研究人员的关注,有望成为研究热点。

(责任编辑:秋彤)

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