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索西沙星值得期待和关注

来源：中国医药报时间：2013-08-20 14:50:30 热度：1319 

　　本报北京讯索西沙星是一个新喹诺酮类抗菌药，中国医学科学院医药生物技术研究所游雪甫研究员领衔的课题组研究表明，索西沙星具有良好的药代动力学特征。其相关成果日前在《药学研究》发表。
　　喹诺酮类抗菌药已经发展了40多年，是目前临床非常有效、不可或缺的药物，尤其在对抗复杂感染性疾病领域的应用，更充分体现了其重要价值。几十年来，随着此类药物在临床的广泛使用，细菌耐药性日渐增多。因此，人们不断对其进行化学结构改造，提高对细菌靶点的结合力并优化其药物代谢动力学性质，获得了一系列具有良好活性的新喹诺酮类化合物，如莫西沙星和西他沙星等。
　　索西沙星是我国科学家通过结构改造获得的一个新喹诺酮类抗菌药，具有自主知识产权，目前正处于临床Ⅱ期研究之中。前期的体内外试验结果表明，索西沙星具有较好的抗菌活性，与莫西沙星相似，尤其对呼吸道感染相关细菌，包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌等活性很强。
　　课题组研究人员使用HPLC-MS/MS方法测定小鼠灌胃5毫克/千克体重后血液中索西沙星的浓度，并用WinNonlin软件计算动力学参数。结果表明，小鼠血液中索西沙星最大血药浓度（Cmax）为1.085微克/毫升，最大达峰时间（Tmax）为10分钟，半衰期（T1/2）为1.425小时，药时曲线下面积（AUC0~24）为1.101小时·微克/毫升，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌和化脓链球菌的Cmax/MIC50均大于8，对流感嗜血杆菌的AUC/MIC50大于125，显示具有较好的潜在体内治疗效果。此结论在课题组进行的其他研究中也得到了部分验证。
　　游学甫表示，我国对喹诺酮类化合物的研究由来已久，自1967年成功仿制第一个喹诺酮类化合物萘啶酸以来，几十年的研究中一直以仿制药为主。新型喹诺酮类化合物索西沙星，与目前临床广泛使用且疗效明确的莫西沙星具有相似的化学结构，主要将莫西沙星的C－8甲氧基以二氟甲氧基取代。目前的研究表明，索西沙星具有良好的药代动力学特性和较好的抗菌活性，值得期待和关注。（程春雷）

（责任编辑：秋彤）

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