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剂型不同药物作用各异

来源:健康报 时间:2013-09-24 08:34:42 热度:1009

北京协和医院药剂科主任药师 李大魁

  由于传统医学专业教育中有关药剂学的内容不多,故在临床上普遍重视药理,忽略药剂。而且传统药剂学与临床结合也欠密切,因此很多临床医生对药剂学知识了解得并不多。日前在世界健康基金会举办的安全用药知识培训班上,专家为基层医生讲解了如何搞清各种不同药物剂型的作用和使用过程中易犯的错误。
  近年来,药物的新剂型增加很快,用药方式越来越多样化,医生在临床上使用缓控释制剂、吸入制剂、透皮吸收剂等新剂型时遇到了一些新问题,而有些医疗差错和事故也与剂型不正确使用有关。因此,不断学习和更新药剂学知识对于临床医务工作者非常重要。
  药物剂型的临床价值有多种表现。有的是为了改变药物作用的性质,如硫酸镁,注射剂用于产前子痫降压,口服剂则是泻药,而局部湿敷则用于治疗外科扭伤等;有的是为了调节药物作用的时间,如气雾剂起效很快,缓控释制剂可减少用药次数和保持血药浓度平稳;有的是为了减轻药物的不良反应;有的是为了改变药物作用部位,使药物具有靶向性等。
  剂型不同 适应证不同
  有的疾病治疗要求药物尽快达到有效浓度,以便迅速产生药效。如止痛药双氯芬酸,若由钠盐变成钾盐,其止痛作用较快,适宜牙科止痛以及治疗妇科痛经等。而复方盐酸伪麻黄碱缓释胶囊为了达到起效快和持续时间长的目的,其中的药物包衣小丸就是由快释放、中等速度释放和慢释放三种组合而成。
  有的药物需要较高的血药浓度,注射制剂就能比较快地达到较高的血药浓度。有的需要较稳定的血药浓度,如一些治疗心血管病的药物就有很多是缓释控释制剂。有的药对某些疾病确有疗效,但有一定的不良反应,改进剂型就可以减轻不良反应。例如烟酸具有扩血管的作用,服药后人会脸红。后来烟酸被发现具有降血脂的作用,但使用的剂量比较大。为了减少脸红这一副作用,用于降血脂的烟酸就被做成缓释片。
  克拉霉素有常释片和缓释片两类。过去人们对克拉霉素这类大环内酯类的药物是否需要制成缓释片有争议,但事实上缓释片的血药浓度较低但维持的时间较长,因此克拉霉素这两种剂型在临床上的应用是不同的。常释片用于治疗敏感菌感染,缓释片用于治疗中轻度敏感菌感染。
  抗真菌药伊曲康唑有针剂、口服液和胶囊三种剂型。针剂和口服液用于深部真菌感染,胶囊用于脚癣等浅部真菌感染。其原因何在?因为伊曲康唑的生物利用度较低,做成胶囊的药物就只能用于皮肤等浅部真菌感染的部位;而针剂和口服液中的药物都由环糊精包裹,提高了生物利用度,因此用于深部真菌感染。由此可见,虽然伊曲康唑有两种口服剂型,但其适应证是不同的。
  规格不同 适应证不同
  药物做成不同的规格不仅是为了方便患者用药,有时候也是为了用于不同的疾病。例如叶酸,0.4mg剂型的为孕妇使用,用于预防新生儿神经管畸形,5mg剂型的用于治疗叶酸缺乏症。而甲羟孕酮,两种相差百倍剂量的剂型,则用于治疗完全不同的疾病,2mg剂量的治疗妇科病,250mg剂量的用于肿瘤治疗。
  正是由于不同规格的药物适应证可能有差异,因此临床医生应对药物剂型有全面的了解,同时在开处方的时候要十分小心。
  不良反应或与药剂学有关
  临床医生应该了解与药剂学有关的不良反应。如缓控释剂型的突然释放会造成血药浓度突然升高;用药前稀释不充分,会导致局部和全身反应,例如浓氯化钾注射剂用前不稀释,直接静脉推注可致死;要知道赋形剂会引起过敏和毒性反应;有的药物片剂可能在食道中黏附,造成局部刺激或损伤;吸入剂用后不漱口,局部残留或吞咽后会经消化道吸收引起不良反应。
  要做好告知和患者教育
  医生应告知患者不要轻易更换药物的品牌,如一些抗癫痫药和环孢素A,不同品牌的产品生物利用度可能会有差异,因此不要随意更换。
  医生还要告诉患者用药时应特别注意的问题,以避免出现差错:是整服还是掰开服,是嚼碎服还是舌下含服等;某些眼药、皮科药,临用时现调配的要仔细交代患者调配方法;还有的药物,如高锰酸钾虽然是做成药片状的,但必须化水后用于坐浴,绝对不可口服,一定要对患者交代清楚。医生要告诉患者,药物的起效时间和持续时间有很大差别,如有的抗抑郁药物起效时间长达一两周,而有些半衰期长的药物停药后药效还会持续一段时间。
  至于药物的保存方法,医生也要和患者说清楚。所有的药物都应尽量保存在原始包装中。原因之一是不良的容器或包装可能会影响药物的稳定性,另一原因是可防止药物混淆。有些药物需要冷藏保存,而另一些药物则不能冷藏。例如,某些止咳药水遇冷可变黏稠,不易从瓶中倒出。即使在药物标签上注明“冷藏保存”,也不意味着要将药物放入冷冻层保存。若药物冷冻后再解冻,片剂包衣可能会变脆,有些液体药品可能会分层或析出结晶,很难再混匀或溶解。

(责任编辑:秋彤)

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