□编译  李 勇

　　8月12日，美国食品药品管理局(FDA)批准ViiV Healthcare公司研发的艾滋病治疗药物Tivicay(dolutegravir)上市，这成为过去1/4个世纪艾滋病抗病毒药物发展的典范。预计Tivicay在2017年销量将会达到“重磅炸弹”级水平。不过，届时随着Prezista(darunavir)和Reyataz(atazanavir)等老药专利的到期，整个艾滋病药物市场将开始收缩。预测显示，品牌抗HIV药物整体销售将在2016年达到高峰，为206亿美元。
　　虽然许多艾滋病药物的开发活动似乎都把重点集中在已经上市的化合物的新组合上，不过在开发新产品上仍有一些孜孜不倦的追求者，如吉利德科学公司、百时美施贵宝、雅培生命和ViiV Healthcare就对创新保持着持续的兴趣。分析发现，艾滋病患者早期治疗药物未来有可能会成为该领域新的增长点。
　　自从1987年世界上第一个抗艾药Retrovir(齐多夫定)问世以来，该领域新药研发取得了跨越式的发展，多个核苷和非核苷反向转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂相继进入市场，从而降低了艾滋病的疾病进展和死亡的风险。如艾滋病的“鸡尾酒疗法”，通过阻止病毒复制等多个机制来减少疾病负担和耐药性的风险，并可延长患者的生命。
　　在过去十年中，对于早期上市的艾滋病药物来说相当艰难，除Retrovir之外，百时美施贵宝的Videx(二脱氧肌苷)和葛兰素史克的Abacavir(阿巴卡韦)都失去了专利保护。制药行业的创新仍以继续追逐“重磅炸弹”级产品为重点。
　　吉利德一直在专注于开发组合药物。如该公司的Stribild(埃替拉韦150mg/cobicistat 150mg/恩曲他滨200mg/富马酸替诺福韦酯300mg)在2012年获得批准。根据EvaluatePharma公司预测，其抗病毒药物预计在2016年销售额将会达到105亿美元。
　　分析师认为，到2016年只有4个产品在市场上将会呈现增长趋势，包括：Tivicay、Intelence、Stribild和Complera。
　　就目前治疗晚期艾滋病的新药来看，Stribild（成分为埃替拉韦和cobicistat）作为单一疗法，由于制造方面的问题遭FDA拒绝批准，所以要想上市还将需要一段时间。吉利德的替诺福韦前体药物tenofovir alafenamid fumarate，以及Prestiza与Emtriva，cobicistat和tenofovir alafenamid fumarate组合物的研究也进入了Ⅲ期临床。
　　另外，雅培生命和Biogen Idec公司都具有处于Ⅱ期的单克隆抗体，而更多企业正在对基因和细胞治疗进行研究。还有几家公司正试图开发艾滋病疫苗。
　　艾滋病药物治疗仍有很大的提高空间，不论是治疗效果，还是减少剂量或副作用，都有待更深入地开发。

（责任编辑：秋彤）