□ 张  兴

　　常用的第一代抗组胺药如苯海拉明、异丙嗪(非那根）、曲吡那敏（朴敏宁）、氯苯那敏(扑尔敏）、多塞平等，常用于抗过敏反应，广为人熟知；第二代如西替利嗪(仙特敏)、美喹他嗪（甲喹酚唪)、阿司咪唑（息斯敏）、阿伐斯汀（新敏乐）、左卡巴斯汀（立复汀）及咪唑斯汀等在临床也常用，被人们所熟悉。这类药物大多用于皮肤黏膜变态反应性疾病，如对荨麻疹、过敏性鼻炎等疗效较好，可作为首选药物；其次对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水肿亦有良效。对血清病、药疹和接触性皮炎也可使用；还能防晕止吐，如晕动病、放射病等引起的呕吐，常用苯海拉明和异丙嗪治疗；也用异丙嗪、苯海拉明等药物的镇静、催眠作用治疗失眠症。可该类药物的不良反应也挺严重，甚至会危及生命，不能不引起用药者的高度注意。
　　对心脏的毒性  抗组胺药物也称为H1受体阻断剂，其中的阿司咪唑和特非那定在体内经P450酶代谢，成为活性代谢物。当这两种药物代谢受抑，如肝病或药物抑制P450酶系的3A家族时，可引起致命性心律失常——尖转型心律失常。也有报道，苯海拉明引起的尖端扭转性室性速和严重心律失常的危险性不低于特非那定，还可阻止迟发型K＋通道，延长Q－T间期。故老年人、肝功能不全、低血钾、低血镁等患者要高度重视这类药物的应用。在超剂量的情况下，如特非那定超过推荐剂量60毫克，每日2次；阿司咪唑20毫克/天即可发生，甚至在推荐剂量下亦可发生。
　　消化道反应  口干、厌食、恶心、上腹部疼痛、便秘或腹泻等，是这类药物常见的不良反应。在进食时，服用这类药物可减轻消化道的不良反应。
　　中枢神经受到抑制  这类药物因对中枢神经活性强、受体特异性差，故有明显的镇静作用，可导致嗜睡、健忘、运动失调、复视、耳鸣、枕部头痛、呕吐等反应，以苯海拉明和异丙嗪最为明显。尤其是个别儿童用药后，可出现幻觉、不安及语无伦次等症状。因此，6岁以下儿童慎用抗过敏药物。对中枢神经的抑制作用，药品说明书提示：机动车驾驶员或高空作业者及机器操纵等特殊职业者，工作期间不宜使用这类药物。第二代抗组胺药对中枢神经抑制的作用小，基本上无嗜睡的不良反应，可供选择。为防止加重抗组胺药对中枢神经的抑制作用，在服这类药物期间，不宜饮酒，不宜联用镇静催眠药及抗抑郁药物。
　　抗胆碱作用  临床表现为口、鼻、喉发干，视物模糊的症状。受抗胆碱作用的影响，青光眼或眼内压升高者应禁用；受抗胆碱作用的影响，苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶、茶苯海明、氯苯那敏、西替利嗪等可引起尿道口并加重伴随前列腺肥大的尿道症状，使排尿困难，产生尿潴留。
　　较少见的是，这类药物还可引起皮疹、粒细胞减少、血小板减少性紫癜、过敏性休克、长期用药(6个月以上）可引起溶血性贫血。
　　其他方面  低血压、心悸、甲状腺功能亢进、心血管疾病及高血压患者慎用；新生儿、早产儿、哺乳妇女忌用。体重增加：所有新型抗组胺药均有某些增加体重的趋势，其中以阿司咪唑、赛庚啶、酮替芬等较为明显。
　　（作者单位：宁夏回族自治区中卫市人民医院）

（责任编辑：秋彤）